Кафедра фармакологии Петербургского женского медицинского института была основана в 1899 году. Первый, более чем 40-летний (1899-1942гг), период становления и развития кафедры связан с именем выдающегося русского ученого заслуженного деятеля науки, профессора А.А. Лихачева. Именно за эти годы был накоплен уникальный научный потенциал кафедры, что нашло свое отражение в широком круге исследований, посвященных изучению теплового и газового обмена при различных патологических состояниях, включая воздействие токсических соединений различных классов. Кафедра была первой в России, которой еще в 1915 г было поручено изучение токсикологии боевых отравляющих веществ. Научный и организаторский талант А.А. Лихачева, проявился и в становлении отечественной фармакологии и токсикологии. Одновременно с руководством кафедрой фармакологии он организует и возглавляет токсикологический отдел Всесоюзного института экспериментальной медицины. В качестве профессора химико-фармацевтического института и руководителя лаборатории по стандартизации лекарственных препаратов разрабатывает вопросы, связанные с повышением качества лекарств. В качестве заместителя директора по научной работе санитарного химического института Горздрава участвует в разработке проблем безопасности химической промышленности.

С 1942, т.е. с момента смерти А.А. Лихачева в блокадном Ленинграде, по 1944 год кафедрой заведовала доцент М.И. Пальчевская, на плечи которой выпала тяжелая роль сохранения научного потенциала кафедры в условиях военного времени. В этот период все усилия сотрудников были направлены на оказание помощи фронту. В 1944 году должность заведующего кафедрой занял действительный член Академии медицинских наук СССР, профессор В.В. Закусов, который возглавлял ее до 1956 года. В 1954 году он был назначен директором Института фармакологии и химиотерапии АМН СССР. Основные научные исследования этого периода были посвящены фармакологии центральной нервной системы, включая изучение действия нейротропных средств на различные отделы мозга, на висцеро-висцеральные рефлексы и  передачу нервных импульсов к внутренним органам. Были выполнены работы по фармакологии миорелаксантов и ганглиоблокирующих средств.

С 1956 по 1958 год кафедрой вновь заведовала доцент М.И. Пальчевская, затем с 1958 по 1978 год кафедрой руководил академик АМН СССР, профессор А.В. Вальдман. В этот период  времени были сформулированы новые научные направления исследований фармакологии, по изучению роли ретикулярной формации в механизме действия наркотических веществ, аналгетиков, нейролептиков и препаратов некоторых  других классов. Проводилось активное изучение нейрофизиологических механизмов действия аналгетиков на регуляцию системы афферентного входа, нисходящую регуляцию различных функций спинного мозга. Исследовалось действие нейротропных средств на процессы центральной регуляции кровообращения и дыхания.

Был разработан ряд принципиальных концепций о функционально-морфологической организации систем регуляции эмоционального поведения, разработаны приемы воспроизведения и оценки натуральных и патологических эмоциональных состояний у животных; изучено действие ряда психотропных средств на системы регуляции эмоциональных и мотивационных реакций, вегетативные и гормональные сдвиги в условиях  эмоционального стресса различной модальности. В этот период под эгидой кафедры был образован отдел фармакологии. Важнейшим направлением работы отдела под руководством доктора медицинских наук В.П. Пошивалова стала разработка и внедрение методов этологической фармакологии, позволяющих адекватно и с новой стороны оценить эффекты психотропных препаратов различных классов и механизмы их реализации.

С 1978 года по 2013 год кафедру возглавлял заслуженный деятель науки РФ, член-корреспондент РАМН, профессор Ю.Д. Игнатов. В этот период времени на кафедре проводятся активное изучение механизмов болеутоляющего действия аналгетиков различных групп, нейрохимических и нейрофизиологических механизмов стимуляционной и акупунктурной аналгезии, исследуются этологические аспекты аффективного болевого поведения, факторы и глубинные механизмы формирования лекарственной зависимости к нейротропных средствам. Научное решение этих проблем позволило разработать новые подходы к фармакотерапии боли, оптимизировать методологию оценки наркогенного потенциала соединений различных классов, выявить новые и перспективные  аналгетики.

С образованием на кафедре в 1984 году курса клинической фармакологии (зав. профессор А.А. Зайцев) спектр научных исследований расширился за счет изучения различных аспектов действия антигипертензивных средств, бронходилятаторов, транквилизаторов и аналгетиков, выполняемых совместно с кафедрами терапии, нервных болезней, детской стоматологии, анестезиологии, акушерства и гинекологии, психиатрии.

С созданием в 1987 году при кафедре фармакологии лаборатории фармакологии наркотиков, которую возглавил профессор Э.Э. Звартау, продолжились фундаментальные исследования механизмов патологического пристрастия и способов его коррекции.

В 1995 году на базе кафедры фармакологии с курсом клинической фармакологии, лаборатории фармакологии наркотиков и отдела фармакологии научно-исследовательского центра создан Институт фармакологии им. А.В. Вальдмана, который возглавил академик. РАМН, профессор Ю.Д. Игнатов. В состав Института входят отделы психофармакологии, нейрофармакологии, фармакоэпидемиологии и биомедицинской статистики, состоящие из ряда лабораторий, позволяющие сконцентрировать усилия преподавателей и научных сотрудников на успешное решение актуальных задач современной фармакологии. Институт работает в кооперации не только с петербургскими и российскими учеными, но и с зарубежными коллегами из США, Германии, Финляндии, Швеции, Италии, Нидерландов, Франции.

С сентября 2013 года заведует кафедрой фармакологии д.м.н. профессор Э.Э. Звартау. Решением Ученого Совета Университета 1 октября 2013 года курс клинической фармакологии передан кафедре «Клиническая фармакология и доказательная медицина», которая является еще одним учебным подразделением Института фармакологии им. А.В.Вальдмана.

В настоящее время кафедра фармакологи располагает кабинетами сотрудников, учебными комнатами (аудиториями) и вспомогательными помещениями. Аудитории кафедры оборудованы современными компьютерами, мультимедийными проекторами, документ-камерами, маркерными и цифровыми интерактивными досками ScreenMedia. Современное оборудование, использующееся в учебном процессе, позволяет значительно разнообразить обучающий процесс. Он становится более наглядным, интересным, увлекательным, надолго удерживает внимание студентов и повышает усвояемость информации.

На кафедре продолжаются экспериментальные исследования посвященные оценке фармакодинамических и фармакотоксикологических взаимоотношений ингибиторов циклооксигеназы и антилейкотриеновые препараты (Марусов И.В.). На базе отдела нейрофармакологии Института фармакологии сотрудники кафедры (Соколов А.Ю.) ведут экспериментальные исследования  в области поиска средств фармакологической коррекции болевых синдромов.